První anabolický steroid (androstenon) byl izolován v roce 1931 v Německu a syntetizován o tři roky později česko-chorvatským chemikem Leopoldem Růžičkou působícím ve Švýcarsku. V následujícím roce se podařilo úspěšně izolovat testosteron a v roce 1937 proběhly první klinické studie (podávání testosteron propionátu a metyltestosteronu). Prvními uživateli steroidů, kteří tyto látky užívali za účelem zvýšení svalové hmoty a fyzické síly, byli olympijští sportovci.
Na vzpěračském šampionátu v roce 1954 ve Vídni diskutoval lékař sovětského týmu se svým americkým kolegou o látkách, které dával sportovcům... Prozradil tajemství sovětského úspěchu – testosteron. Tímto americkým lékařem nebyl nikdo jiný než John B. Ziegler, amatérský kulturista a zručný chemik pracující pro farmaceutické laboratoře Ciba. Po návratu do USA začal s vlastními experimenty se steroidy a jeho práce vyústila v uvedení nového léku na trh: Dianabol.Dodnes je Dianabol stále považován za jeden z nejúčinnějších anabolických steroidů v historii.
V šedesátých letech bylo jasné, že někteří kalifornští sportovci byli ve všech směrech mnohem lepší než jejich konkurenti, a nebylo to kvůli proteinovým doplňkům Joe Weidera. Začala éra steroidů. V té době byly steroidy ještě zcela legální…
Později byly zakázány v oficiálních soutěžích. Tento zákaz však nebyl v případě kulturistiky nikdy realizován. Anabolické steroidy jsou kontrolovanými látkami v mnoha zemích včetně Spojených států, Kanady, Francie, Spojeného království, Austrálie, Argentiny a Brazílie, zatímco v jiných zemích, jako je Mexiko a Thajsko, jsou volně dostupné.
