Pierwszy steryd anaboliczny (androstenon) został wyizolowany w 1931 roku w Niemczech i zsyntetyzowany trzy lata później przez czesko-chorwackiego chemika Leopolda Ruzicką, który pracował w Szwajcarii. W następnym roku udało się wyizolować testosteron, a pierwsze próby kliniczne (podawanie propionianu testosteronu i metyltestosteronu) miały miejsce w 1937 roku. Pierwszymi użytkownikami sterydów, którzy przyjmowali te substancje w celu zwiększenia masy mięśniowej i siły fizycznej byli Olimpijczycy.
Podczas mistrzostw w podnoszeniu ciężarów w 1954 roku w Wiedniu lekarz kadry radzieckiej rozmawiał ze swoim amerykańskim kolegą o substancjach, które podawał sportowcom… Zdradził tajemnicę sowieckiego sukcesu – testosteron. Tym amerykańskim lekarzem był nie kto inny jak John B. Ziegler, kulturysta-amator i wykwalifikowany chemik pracujący dla laboratoriów farmaceutycznych Ciba. Po powrocie do USA rozpoczął własne eksperymenty ze sterydami, a jego praca zaowocowała wprowadzeniem na rynek nowego leku: Dianabol.Do dziś Dianabol nadal uważany jest za jeden z najskuteczniejszych sterydów anabolicznych w historii.
W latach sześćdziesiątych stało się jasne, że niektórzy sportowcy z Kalifornii znacznie przewyższali swoich konkurentów pod każdym względem i nie było to możliwe dzięki suplementom białkowym Joe Weidera. Rozpoczęła się era sterydów. W tamtym czasie sterydy były jeszcze całkowicie legalne...
Później zostały one zakazane w oficjalnych zawodach. Jednak zakaz ten nigdy nie został zrealizowany w przypadku kulturystyki. Sterydy anaboliczne są substancjami kontrolowanymi w wielu krajach, w tym w Stanach Zjednoczonych, Kanadzie, Francji, Wielkiej Brytanii, Australii, Argentynie i Brazylii, podczas gdy w innych krajach, takich jak Meksyk i Tajlandia, są one swobodnie dostępne.
