Sterydy androgenno-anaboliczne mają dwa różne, ale nakładające się efekty. Przede wszystkim działają anabolicznie, czyli ułatwiają anabolizm (wzrost komórek). Przykłady anabolicznego działania tych hormonów obejmują zwiększoną syntezę białek z aminokwasów, zwiększony apetyt, zwiększony obrót i wzrost kości oraz stymulację szpiku kostnego, co zwiększa produkcję czerwonych krwinek.
Po drugie, są sterydami androgennymi lub wirylizującymi, czyli wpływają w szczególności na rozwój i utrzymanie męskich cech.
Funkcje biochemiczne androgenów, takich jak testosteron, są liczne. Dzięki połączeniu tych efektów sterydy anaboliczne stymulują tworzenie mięśni, a tym samym powodują wzrost wielkości włókien mięśniowych, co prowadzi do zwiększenia masy i siły mięśni.
Ten wzrost masy mięśniowej jest najczęściej spowodowany wzrostem mięśni szkieletowych z powodu zarówno zwiększonej produkcji białek mięśniowych, jak i zmniejszonego tempa obrotu tych białek.
Wysoka dawka testosteronu zmniejsza również ilość tłuszczu w mięśniach, jednocześnie zwiększając w nich zawartość białka. Sterydy anaboliczne również redukują tkankę tłuszczową.
Sterydy anaboliczne były używane przez mężczyzn i kobiety w wielu różnych typach sportów zawodowych (krykiet, lekkoatletyka, podnoszenie ciężarów, kulturystyka, podnoszenie ciężarów, kolarstwo, baseball, zapasy, sztuki walki, boks, piłka nożna…) w celu uzyskania przewagi konkurencyjnej lub pomocy w powrocie do zdrowia po kontuzji.