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Este medicamento é particularmente indicado para atletas que utilizam substâncias para melhorar o desempenho (PEDs), especialmente os esteroides anabolizantes androgênicos (EAA), que aumentam o LDL e diminuem o HDL, levando ao risco de complicações cardiovasculares tão comuns entre atletas profissionais.
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Letrozole tem sido de particular interesse para fisiculturistas e atletas. Foi demonstrado que reduz os níveis de estrogênio para 98% ou mais. Obviamente, isso é de grande interesse para os fisiculturistas.
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