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Telmisartana é um agente anti-hipertensivo, um antagonista do receptor da angiotensina II (tipo AT1). Ele tem uma afinidade muito alta por esse subtipo de receptor. Telmisartana desloca a angiotensina II de sua associação com os receptores AT1. Não foi encontrada afinidade para outros subtipos de receptores AT. O significado funcional de outros subtipos de receptores e o efeito dos níveis elevados de angiotensina II sobre eles (após a nomeação de telmisartana) não são conhecidos.
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